Бүтээгдэхүүн

Цетилистат нунтаг (282526-98-1)

Cetilistat нунтаг нь таргалалтыг эмчлэхэд зориулагдсан эм юм. Нойр булчирхайн липаз, гэдэс дотор триглицеридийг задалдаг ферментийг дарангуйлснаар хуучин эмийн orlistat (Xenical) -тай ижил үйлдэл хийдэг. Энэхүү ферментгүй бол хоолны дэглэмээс триглицеридийг шингээх чадваргүй өөх тосны хүчлүүд болох гидролизд оруулахаас урьдчилан сэргийлж, эсийг нь гадагшлуулдаг. Cetilistat нь orlistat-тай ижил төстэй жингийн алдагдал үүсгэдэг болохыг харуулсан.

Үйлдвэрлэл: Багцын үйлдвэрлэл
Багц: 1KG / цүнх, 25KG / бөмбөр
Wisepowder нь их хэмжээгээр үйлдвэрлэх, нийлүүлэх чадвартай. Бүх үйлдвэрлэлийг cGMP нөхцөл, чанарын хатуу хяналтын систем, бүх туршилтын баримт бичиг, дээж авах боломжтой.
Ангилал:

Cetilistat нунтаг (282526-98-1) видео

 

Cetilistat нунтаг суурь мэдээлэл

нэр Cetilistat нунтаг
CAS 282526-98-1
Цэвэр ариун байдал 98.0% (HPLC)
Химийн нэр 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Хэлнүүд Cetilistat
282526-98-1
Цитилистат
ATL-962
ATL 962
Молекулын Формула C25H39NO3
Молекул жин 401.591 г / моль
Хайлах цэг 74-76 ° C
ЧУТ-ийн түлхүүр MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
маягт Хатуу
Гадаад төрх Цагаан-цагаан өнгийн нунтаг хүртэл
Хагас амьдрал Хүний амь нас 9.4-16 цаг, харх (4.4 цаг), тэжээсэн нохойноос (7.3 цаг) харьцуулахад урт байдаг.
уусах Хлороформ (Slighlty), этил ацетат (бага зэрэг)
хадгалах нөхцөл байдал Хөргөгч
Програмын Таргалалтанд хэрэглэх / эмчилгээнд хамрагдсан.
Туршилтын баримт бичиг Боломжит

 

Cetilistat нунтаг Ерөнхий тодорхойлолт

таргалалт нунтаг нь аж үйлдвэржсэн болон хөгжиж буй орнуудын орчин үеийн тахал бөгөөд одоогоор илүүдэл жин, таргалалт нь туранхай турснаас илүү нас баралтын шалтгаан болж байна. Цетилистат бол амны хөндийн идэвхитэй ходоод гэдэсний болон нойр булчирхайн липаза дарангуйлагч юм. In vitro судалгаагаар цетилистат нь наномоляр хүрээ багатай IC50 бүхий хүний ​​нойр булчирхайн липазыг дарангуйлдаг. II үе шатанд таргалалттай өвчтөнүүд болон 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй таргалалттай өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн туршилтын явцад цетилистатыг 12 долоо хоногийн турш хэрэглэснээр плацеботой харьцуулахад биеийн жин, ийлдэс дэх бага нягтралтай липопротейн (LDL) холестерол болон нийт холестеролыг эрс бууруулдаг. Таргалалттай өвчтөнүүдийн эзлэх хувь биеийн жин 5% -иас доошгүй буурсан нь плацеботой харьцуулахад бүх идэвхтэй гаранд илүү их байв. Таргалалттай чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд гликозилжсэн гемоглобины (HbA1c) түвшин мэдэгдэхүйц буурсан байна. Цетилистат нь хөнгөн буюу дунд зэргийн сөрөг үйл явдлуудыг харуулсан бөгөөд ихэвчлэн ходоод гэдэсний шинж чанартай байдаг (стеаторея), өвчлөл нь орлистатаас бага байдаг. Энэ нь хүндрэлтэй таргалалтыг эмчлэх зорилгоор саяхан Японд батлагдсан.

 

Cetilistat нунтаг (282526-98-1) Түүх

Такиза Фармацевтетик (ATL-962) компанитай хамтран биофармацын чиглэлээр мэргэшсэн Alizyme компанийг боловсруулсан нь таргалалтын туршилтын эмчилгээ юм. Цетилистат нь нойр булчирхайн липазуудыг хязгаарлаж, таргалалт, түүнтэй холбоотой чихрийн шижин эсвэл дислипидеми эмчлэх агент болдог.

Энэ нь жингээ хасахад хүргэдэг бөгөөд хоолны дэглэмээс өөх тос шингээдэг. Мансууруулах бодис нь тархинд нөлөөлөхгүйгээр хоолны дуршлыг бууруулахын тулд захын байдлаар ажилладаг.

2008 оны XNUMX-р сард Такеда Японд цетилистатын XNUMX-р үе шатны клиник судалгааг эхлүүлэв. III үе шатны туршилтын үр дүнд дэвшил гарсан нь XNUMX-р үе шатны клиник туршилтын өгөгдлүүдийг дэмжиж cetilistat нь илүүдэл жингээ хасахад хүргэсэн бөгөөд клиник таргалалттай өвчтөнүүдэд ерөнхийдөө сайн тэсвэртэй байв.

Такеда 2003 оны 2004-р сард Европын цетилистатын II үе шатны өгөгдлийг үнэлж, XNUMX оны XNUMX-р сард Alizyme компанитай хамтран Японд цетилистатыг хөгжүүлэх, үйлдвэрлэх, зах зээлд гаргах талаар гэрээ байгуулав.

2012 оны XNUMX -р сард Такеда цетилистатын шинэ эмийн өргөдлийг (NDA) Японы Эрүүл мэнд, хөдөлмөр, халамжийн яаманд эмчлүүлэхээр ирүүлжээ. таргалалт.

Ализимийн өнөөгийн судалгаа, боловсруулалт нь ходоод гэдэсний замын эмгэг, таргалалт, хорт хавдар, чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд чиглэгддэг.

 

Цетилистат (282526-98-1) Үйл ажиллагааны механизм

Цетилистат нь өөхний шингээлт, шингээлтийг зогсоодог, ходоод гэдэсний замын липазын ингибитор бөгөөд энерги багасч улмаар жингээ хасахад хүргэдэг. Тархины хоолны дуршлыг бууруулахад нөлөөлдөггүй, харин захын дагуу ажилладаг тул энэ нь бусад ихэнх таргалалтын эсрэг эмүүдээс ялгаатай. Энэ нэгдэл нь ходоод гэдэсний замд үлддэг тул биед ихээхэн шингэдэггүй.

 

Cetilistat (282526-98-1) Програм

Cetislim, Checkwt, эсвэл Kilfat гэсэн брэндийн нэрээр гарсан Cetilistat нь үр дүнтэй болохын тулд дэлхийн өнцөг булан бүрт туршилт, клиник туршилтыг явуулж байгаа шинэ эм юм.

Cetilistat нь "хэт таргалалтын эсрэг эсвэл аноректик эм" ангилалд багтдаг. Таргалалт нь хөгжиж буй болон аж үйлдвэржсэн орнуудад ихэвчлэн орчин үеийн тулгамдсан асуудлын нэг болж байна.

Cetilistat нь хэт таргалалтын эсрэг эм юм. Энэ нь үндсэндээ ходоод, нойр булчирхайн липазын дарангуйлагчийн үүрэг гүйцэтгэдэг.

Cetilistat нь таргалалтын эмчилгээнд богино хугацаанд эрүүл хооллолт, дасгалын нэмэлт болгон ашигладаг. Цетилистатыг эмийн зааварт байдаггүй зорилгоор ашигладаг.

Цетилистат бол туршилт юм таргалалтын эсрэг мансууруулах бодис бөгөөд одоогоор Япон, АНУ, Европт судалж байна. Цетилистат эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдаж байгаа тул одоогоор энэ эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдал хангагдаагүй байна.

 

Цетилистат (282526-98-1) Илүү их судалгаа

Хүний туршилтаар цетилистат нь orlistat-тай ижил жингийн алдагдал үүсгэдэг болохыг харуулсан боловч тослог, сул өтгөн ялгадас, ялгадасын үл тэвчих, гэдэсний давтамжтай хөдөлгөөн, гуурсан хоолой зэрэг гаж нөлөө үзүүлжээ. Өөх тосонд уусдаг витамин болон бусад өөх тосонд уусдаг тэжээлийг шингээхэд ижил урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах нь магадгүй дутагдалаас зайлсхийхийн тулд витамин бэлдмэл хэрэглэх шаардлагатай байдаг.

Cetilistat нь Барууны 1, 2-р шатны туршилтыг дуусгасан бөгөөд Японы Takeda компанитай хамтран 3-р үе шатны туршилтыг хийж байна. Norgina BV нь Ализиме захиргаанд орсны дараа цетилистатыг дэлхий даяар эзэмших эрхтэй болсон.

Нийтлэгдсэн 2-р үе шатны туршилтаар cetilistat нь жингээ мэдэгдэхүйц бууруулж, orlistat-аас илүү сайн тэсвэрлэдэг болохыг тогтоосон.

 

Cetilistat (282526-98-1) Ашигласан материал

 

Тренд нийтлэлүүд