Бүтээгдэхүүн

7,8-дигидроксифлавон нунтаг

Тропофлавин гэгддэг 7,8-Дихидроксифлавон нь Godmania aesculifolia, Tridax procumbens, primula модны навчнаас олддог байгалийн гаралтай флавон юм.[2][3][4] Энэ нь нейротрофин тархины гаралтай нейротрофик хүчин зүйлийн (BDNF) гол дохионы рецептор болох тропомиозин рецептор B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM)-ийн хүчтэй, сонгомол жижиг молекулын агонист үүрэг гүйцэтгэдэг нь тогтоогдсон. Тропофлавин нь амаар авах боломжтой бөгөөд цус-тархины саадыг нэвтлэх чадвартай. Альцгеймерийн өвчнийг эмчлэхэд R13 (ба өмнө нь R7) нь хүчтэй, фармакокинетик чанар сайтай тропофлавины бэлдмэлийг боловсруулж байна.

Wisepowder нь их хэмжээгээр үйлдвэрлэх, нийлүүлэх чадвартай. Бүх үйлдвэрлэлийг cGMP нөхцөл, чанарын хатуу хяналтын систем, бүх туршилтын баримт бичиг, дээж авах боломжтой.
Ангилал:

7,8-Dihydroxyflavone нунтаг Химийн суурь мэдээлэл

нэр 7,8-ДИГИДРоксифлавон
CAS 38183-03-8
Цэвэр ариун байдал 98%
Химийн нэр 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Хэлнүүд 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Молекулын Формула C15H10O4
Молекул жин 254.24
Болинг цэг 494.4 ° C 760 ммHg-ээр
ЧУТ-ийн түлхүүр COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
маягт Хатуу
Гадаад төрх Шар нунтаг
Хагас амьдрал /
уусах DMSO : ≥ 100 мг/мл (393.33 мМ)

DMSO, этанол, метанолд уусдаг.

хадгалах нөхцөл байдал өрөөний темп
Програмын 7,8-дигидроксифлавон нь глутаматаар өдөөгдсөн апоптозыг дарангуйлдаг TrkB агонист юм.
Туршилтын баримт бичиг Боломжит

 

7,8-Dihydroxyflavone нунтаг Ерөнхий тодорхойлолт

7,8-дигидроксифлавон (7,8-DHF) нь янз бүрийн нөлөө бүхий монофенол флавон юм. Энэ нь нейротрофийн тирозин киназын рецептор TrkB (Kd = 320 нМ) -ийн агонист үүрэг гүйцэтгэж, TrkB-ийг апоптозоос илэрхийлдэг нейроныг хамгаалдаг.1 7,8-DHF нь Паркинсоны өвчний амьтны загварт мэдрэлийн хамгаалалтын нөлөөтэй.1 Энэ нь хулганад сэтгэл хөдлөлийн суралцах чадварыг дэмждэг. мөн Альцгеймерийн өвчний хулганы загварт санах ойн дутагдлыг арилгадаг.2,3 Мөн моторын үйл ажиллагааг сайжруулж, Хантингтон өвчний амьтны загварт амьд үлдэх хугацааг уртасгадаг.4 7,8-DHF нь цитохромын P450 ароматаза (IC50 = 10 μM) дарангуйлдаг ба, Ингэснээр эстрогений солилцоог өөрчилдөг.5 Мөн эсийн доторх глутатион нийлэгжилтийг нэмэгдүүлж, реактив хүчилтөрөгчийн төрлүүдийг устгадаг антиоксидант үйлчилгээтэй.

 

7,8-Dihydroxyflavone нунтаг түүх

2017 онд тропофлавин болон бусад жижиг молекулын TrkB агонистууд нь үнэндээ TrkB-ийн шууд агонистууд биш бөгөөд тэдний ажиглагдсан үр нөлөөг өөр аргаар зуучлах боломжтой гэсэн нотолгоо нийтлэгдсэн.

 

7,8-дигидроксифлавон нунтаг Мэканизм Of Aарга хэмжээ

7,8-дигидроксифлавон нь сонгомол тирозин киназа рецептор B (TrkB) рецепторын агонист юм. Энэ нь тархины гаралтай нейротрофийн хүчин зүйл (BDNF)-ийн бүх эмчилгээний үр нөлөөг үзүүлдэг, тухайлбал, нейроныг апоптозоос хамгаалах, кайины хүчлээр өдөөгдсөн хордлогыг дарангуйлах, цус харвалтын үед шигдээсийн хэмжээг багасгах, Паркинсоны өвчний амьтны загварт нейропротектор гэх мэт. BDNF-ийн фармакокинетик чанар муу байгаа нь түүний эмчилгээний чадавхийг хязгаарладаг.

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) нь санах ой, судас сулрах, цусны даралт ихсэх зэрэг TrkB идэвхжүүлэлтээс үүдэлтэй физиологийн нөлөө болон эсийн дохионы замыг ялгаж салгахад ашиглаж болно. 7,8-DHF нь скополаминаар өдөөгдсөн Альцгеймертэй төстэй эмгэгийн эмгэгээс хамгаалдаг.

 

7,8-Dihydroxyflavone нунтаг Хэрэглээ

7,8-дигидроксифлавон гидратыг хулганад тропомиозин-рецептор-киназа В (TrkB) агонист болгон ашиглаж, цочроох постсинаптик гүйдлийг (eEPSCs) хянах зорилгоор TrkB-ийг дарангуйлдаг.

 

7,8-Dihydroxyflavone нунтаг Илүү судалгаа

Тропофлавины олон төрлийн бүтцийн аналогууд нь диосметин (5,7,3′-тригидрокси-4′-метоксифлавон), норвогонин (5,7,8-трихидроксифлавон), еутропофлавин зэрэг in vitro TrkB агонистуудын үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг тогтоожээ. (4′-диметиламино-7,8-дигидроксифлавон), 7,8,3′-тригидроксифлавон, 7,3′-дигидроксифлавон, 7,8,2′-тригидроксифлавон, 3,7,8,2′-тетрагидоксифлавон, ба 3,7-дигидроксифлавон.[37] Өндөр гидроксилжсэн аналог госсипетин (3,5,7,8,3',4'-гексагидроксифлавон) нь эсрэгээр нь in vitro TrkB-ийн антагонист юм.

Тропофлавин нь харанхуй үе шатанд хулганы нойрыг бууруулж, гипоталамус дахь орексин А-ийн түвшинг бууруулдаг боловч хулганад орексин В-ийн түвшинг бууруулдаггүй.

 

лавлагаа

  1. Andero et al (2012) TrkB рецепторын агонист 7,8-дигидроксифлавон нь харханд хөдөлгөөнгүй байх стрессээс үүдэлтэй урт хугацааны орон зайн санах ойн сулралыг блоклодог. Гиппокамп 22 399
  2. Жанг нар (2010) 7,8-дигидроксифлавоноор хүчтэй нейротрофийн үйл ажиллагаатай сонгомол TrkB агонист. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Болтаев У, Мейер Ю, Толибзода Ф, Жак Т, Гассауэй М, Сю К, Вагнер Ф, Жан ЮЛ, Палмер М, Холсон Е, Самес Д (2017). "Олон талт тоон шинжилгээ нь мэдээлэгдсэн жижиг молекул TrkB агонистуудыг дахин үнэлэх шаардлагатайг харуулж байна." Шинжлэх ухааны дохио.
  4. Jiang Жижиг молекул TrkB рецепторын агонистууд нь Хантингтоны өвчний хулганы загварт моторын үйл ажиллагааг сайжруулж, амьд үлдэх хугацааг уртасгадаг. Хум.Мол.Женет. 2013 он