Бүтээгдэхүүн

Тянептины нунтаг (66981-73-5)

Трицептик нэгдэл болох Тианептин нь 5-HT (серотонин; sc-201146) in vitro болон in vivo татан оролцуулах үйл ажиллагааг гүйцэтгэдэг. Үүнээс гадна, Тианептин нь допаминыг дарангуйлах дарангуйлагчаар ажилладаг бөгөөд аминептинтэй төстэй байдаг. Тианептин нь моноаминыг хүлээн авахад мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлдэггүй. Харх тархинаас цэвэршүүлсэн синаптосомыг ашигладаг судалгаанд Тианептин тархины сонгомол бүсэд серотонины агууламжийг нэмэгдүүлдэг гэж мэдэгджээ. Цэвэршүүлсэн синаптосомуудыг хархнаас гаргаж авч, тритий гэсэн шошготой 5-H ба Tianeptine in vitro-д оруулав. Үүний дараа синаптосомуудыг шингэн сцинтилляцийн тоолуураар 5-Нт-ээс хэтрүүлж, ялгаруулах зорилгоор шинжилсэн.

Үйлдвэрлэл: Багцын үйлдвэрлэл
Багц: 1KG / цүнх, 25KG / бөмбөр
Wisepowder нь их хэмжээгээр үйлдвэрлэх, нийлүүлэх чадвартай. Бүх үйлдвэрлэлийг cGMP нөхцөл, чанарын хатуу хяналтын систем, бүх туршилтын баримт бичиг, дээж авах боломжтой.
Ангилал:

Тянетэин нунтаг (66981-73-5) видео

 

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Суурь мэдээлэл

нэр Тианептины нунтаг
CAS 66981-73-5
Цэвэр ариун байдал 98%
Химийн нэр 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
Хэлнүүд S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
Молекулын Формула C21H25ClN2O4S
Молекул жин 436.95
Хайлах цэг 129-131 ° C
ЧУТ-ийн түлхүүр JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
маягт Нунтаг
Гадаад төрх Цагаан өнгө
Хагас амьдрал 4-ээс 9 хүртэл цаг
уусах Усанд, метанол болон метилений хлоридод хурдан уусдаг.
хадгалах нөхцөл байдал 4 ° C-д хадгалах
Програмын Психостимулятор, шарх, үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй трициклик нэгдэл. Антидепрессант
Туршилтын баримт бичиг Боломжит

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Ерөнхий тодорхойлолт

Тианептин нь үндсэн сэтгэл гутралын эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг эм бөгөөд цочромтгой гэдэсний хамшинж (IBS) эмчлэхэд судлагдсан байдаг .Трианептин нь адептик антидепрессант боловч гол сэтгэл гутралын эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг. мөн сэтгэлийн түгшүүр, астма, цочромхой гэдэсний хамшинжийг эмчлэхэд ашиглаж болно.

Тианептин нь тайвшруулах, антихолинергик, зүрх судасны гаж нөлөө харьцангуй дутагдалтай антидепрессант ба анксиолитик нөлөөтэй. Ихэнх трицлик антидепрессантууд (TCA) -тэй адил δ- ба op-опиоид рецепторуудад эмнэлзүйн хувьд үл мэдэгдэх нөлөө үзүүлдэг м-опиоид рецепторын атипийн агонист болох нь тогтоогдсон.

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Түүх

Тианептиныг 1960-аад оны үед Францын Анагаах ухааны судалгааны нийгэмлэг нээсэн бөгөөд патентжуулсан. Одоогийн байдлаар тианептиныг Францад зөвшөөрөгдсөн бөгөөд Laboratories Servier SA үйлдвэрлэж, борлуулж байна; Коаксил хэмээх худалдааны нэрээр Европын бусад орнуудад төдийгүй Ази (Сингапурыг оролцуулаад), Латин Америкийн орнуудад Стаблон, Татинол зэрэгт зарагддаг боловч Австрали, Канад, Шинэ Зеланд, Нэгдсэн Вант, Нэгдсэн Улс.

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Үйл ажиллагааны механизм

Сүүлийн үеийн судалгаагаар тианептин нь опиоидын рецептор (MOR) [A33314], [A33316] дээр бүрэн агонист болж ажилладаг. Ми опиоид рецепторыг антидепрессант эмчилгээний үр дүнтэй зорилт болгон судалж байна. Тианептины клиник нөлөө нь эдгээр рецепторуудыг модуляцлахтай холбоотой гэж үздэг.

Ихэнх нь тианептины үйлчлэх механизм нь SSRI-ээс ялгаатай болохыг нотолж, тианептины үйл ажиллагааны механизм нь амигдала ба гиппокамп дахь глютаминергик үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй холбоотой гэсэн таамаглалыг дэмжиж байна [A31971, A431969, A31986]. Дээрх механизмуудаас гадна тианептин нь тархины эдэд серотонин (5-гидрокситриптамин; 5-HT), 5-гидроксиндолеацетик хүчил (5-HIAA) шингээх чадварыг идэвхжүүлдэг өвөрмөц антидепрессант ба анксиолитик эм юм [A31971]. Моноаминергик нейротрансмиттер серотонин (5-HT), норадреналин (NA) ба допамин (DA) нь сэтгэлийн хямралтай холбоотой болох нь нотлогдсон боловч моноамины дутагдал нь антидепрессантын үйл ажиллагааны механизмыг тайлбарлахад хангалтгүй болохыг хүлээн зөвшөөрч байна. .

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Програм

  • 1) Тианептин нь сэтгэл гутралын шинж тэмдгийг сайжруулдаг
  • 2) Тианептин нь сэтгэлийн түгшүүр, стресс, PTSD болон стрессээс үүдэлтэй шинж тэмдгүүдийг бууруулдаг.
  • 3) Тянептиний ашиг тус санах ой ба суралцах чадвар
  • 4) Тианептин нь үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй
  • 5) Тианептин нь өвдөлтийг бууруулдаг
  • 6) Тианептин нь цочромтгой гэдэсний хамшинжийг эмчлэхэд тусалдаг
  • 7) Тианептин нь астма өвчнийг бууруулдаг

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Илүү их судалгаа

Гэдэсний цочмог хамшинжийг эмчлэхэд түүний үр нөлөө, хүлцэх чадварыг амитриптилинтэй харьцуулсан эмнэлзүйн туршилтаар тианептин нь амитриптилинээс дор хаяж үр дүнтэй бөгөөд хуурай ам, өтгөн хатах зэрэг сөрөг нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ. . 1998 оны 52-р сард Доктор Фуад Лечин болон Каракас дахь Венесуэлийн Төв Их Сургуулийн Туршилтын Анагаах Ухааны Хүрээлэнгийн хамтрагчид астматик хүүхдүүдийн 2004 долоо хоногийн санамсаргүй хяналттай туршилтын үр дүнг нийтлэв; тианептин авсан бүлгүүдийн хүүхдүүдэд клиник үнэлгээ эрс буурч, уушгины үйл ажиллагаа нэмэгдсэн байна. Хоёр жилийн өмнө тэд сийвэн дэх чөлөөт серотонин ба шинж тэмдгийн шинжтэй хүмүүст астма өвчний хүндийн хооронд ойр, эерэг холбоо байгааг олж мэджээ. Тианептин нь сийвэн дэх чөлөөт серотониныг бууруулж, ялтас дахь шингээлтийг сайжруулдаг цорын ганц агент тул сийвэн дэх чөлөөт серотонины түвшинг бууруулахад тус болох эсэхийг судлахаар шийджээ. 25,000 оны 2007-р сар гэхэд плацебо хяналттай хоёр кроссовер туршилт, долоон жилийн турш үргэлжилсэн> XNUMX хүний ​​нээлттэй шошготой судалгаа хоёр удаа хийгдсэн бөгөөд бүгд үр дүнтэй байгааг харуулж байна. Тианептин нь таталтын эсрэг, өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй бөгөөд Испанид XNUMX оны XNUMX-р сард дууссан эмнэлзүйн туршилтаар тианептин нь фибромиалгийн улмаас өвдөлтийг эмчлэхэд үр дүнтэй болохыг тогтоожээ. Тианептин нь анхаарал сулралын хэт идэвхжилийн эмгэгийг эмчлэхэд хамгийн бага гаж нөлөө үзүүлдэг.

 

Тианептины нунтаг (66981-73-5) Ашигласан материал

  • Меннини, Т., нар. 1987. Naunyn Schmiedebergs нуман хаалга. Фармакол. 336: 478-482 дугаартай. PMID: 3437921
  • Като, Г., Вайцч нар, AF 1988. Клиник Neuropharmacol. 11: S43-S50. PMID: 3052825
  • Тианептины натри. Мартиндале: Эмийн талаархи бүрэн лавлагаа. Лондон, Их Британи: Эм үйлдвэрлэлийн хэвлэл. 5 оны 2011-р сарын 2. 2013 оны XNUMX-р сарын XNUMX-ний өдөр нийтлэгдсэн.
  • J. Elks (14 оны 2014-р сарын 1195). Эмийн толь бичиг: Химийн өгөгдөл: Химийн өгөгдөл, бүтэц, ном зүй. Springer. хуудас 978–. ISBN 1-4757-2085-3-XNUMX.

 

Тренд нийтлэлүүд