Бүтээгдэхүүн

EUK-134 (81065-76-1)

EUK 134 нь устөрөгчийн хэт исэл, пероксинитрит, супероксид зэрэг исэлдүүлэгч зүйлийн хог хаягдлыг зайлуулах үйлчилгээтэй болох нь тогтоогдсон синтетик манган-порфирин цогцолбор юм. Энэхүү нэгдэл нь SOD-ийн идэвхийг хадгалахын зэрэгцээ каталазын идэвхийг нэмэгдүүлэх зорилгоор өөрчлөгдсөн сален-манганы цогцолбор юм.

Wisepowder нь их хэмжээгээр үйлдвэрлэх, нийлүүлэх чадвартай. Бүх үйлдвэрлэлийг cGMP нөхцөл, чанарын хатуу хяналтын систем, бүх туршилтын баримт бичиг, дээж авах боломжтой.

EUK-134 нунтаг Үндсэн мэдээлэл

нэр  EUK-134
CAS 81065-76-1
Цэвэр ариун байдал 98%
Химийн нэр хлор [[2,2 ′-[1,2-этанедилбис [(нитрило-κН) метилидин]] бис [6-метоксифенолато-κО]]]-манган
Хэлнүүд EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN/EUK-134; SALEN-MN USP/EP/BP; EUK 134, SOD/catalase mimetic; Manganese (salen-3,3′-diMethoxy) хлорид ; ЭТИЛБИСИМИНОМЕТИЛГУАИАКОЛ манганы хлорид; хлор (бис (3,3'ди-метокссалицилиден) этилендиамин) манган; EUK 134, SOD/каталазын миметик, этилбисиминиметилгуаиакол манганы хлорид
Молекулын Формула C18H18ClMnN2O4
Молекул жин 416.7
хайлах цэг > 300 ° C
ЧУТ-ийн түлхүүр YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
маягт Хатуу
Гадаад төрх Хар хүрэн нунтаг
Хагас амьдрал /
уусах Усанд уусдаг (0.2 ° C температурт 25 мг/мл), PBS рН 7.2, этанол, DMSO, DMF.
хадгалах нөхцөл байдал -20 ° С-д хадгалах
Програмын EUK-134-ийг антиоксидант болгон ашиглаж ирсэн.

EUK-134 нь хүний ​​аортын эндотел эсийн (HAECs) гипокси өдөөгч хүчин зүйл-1α (HIF-1α) тогтворжуулалтын механизмыг тодорхойлоход ашиглагддаг.

Туршилтын баримт бичиг Боломжит

 

EUK-134 81065-76-1 Ерөнхий тайлбар

Супероксид дисмутаза (SOD) ба каталазын дууриамал шинж чанартай сален манганы цогцолбор. EUK134 нь антиоксидант нөлөөтэй бөгөөд β-амилоид ба түүнтэй холбоотой амилоид фибрил (IAPP) үүсэхийг саатуулдаг. Альцгеймер ба Паркинсоны өвчин, 2 -р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан шинэ нэгдлүүдийг бий болгох фармакологийн ашигтай хэрэгсэл.

SK-N-MC эсүүдэд EUK134 нь мэдрэлийн эсүүдийг H2O2-ийн хордлогоос хамгаалж, MAPK замыг дарангуйлах замаар исэлдэлтийн стрессийг бууруулж, мөн апоптотик ген p53 ба Bax-ийн экспресс буурахаас гадна апоптозын эсрэг Bcl- 2 ген. EUK-134 (10 μM) -тэй урьдчилан эмчлэх нь H9C2 эсийн гипертрофик өөрчлөлтөөс урьдчилан сэргийлэх, исэлдэлтийн стрессийг бууруулах, бодисын солилцооны өөрчлөлтөөс урьдчилан сэргийлэхэд үр дүнтэй байсан. EUK-134 эмчилгээ нь митохондрийн исэлдэлтийн байдлыг сайжруулж, гипертрофийн улмаас үүссэн митохондрийн мембраны потенциалын бууралтыг буцаав. Тиймээс EUK-134-ийн нэмэлтийг зүрхний гипертрофи бууруулах шинэ арга гэж тодорхойлж, хүний ​​зүрх судасны өвчнийг эмчлэх эмчилгээний бодис болгон EUK-134-ийг хөгжүүлэх боломжийг олгодог.

 

EUK-134 81065-76-1 Mэканизм Of Aарга хэмжээ

Хүмүүс хоол хүнс, усыг өдөр бүр хэрэглэж, хоол боловсруулах систем, цусны эргэлтийн системээр дамжуулан биеийн янз бүрийн эд эсэд тээвэрлэж, эсэд метаболизмд орж энерги ялгаруулдаг. Бодисын солилцооны бүх процессын явцад олон тооны "ROS (хүчилтөрөгчийн хүчилтөрөгчийн төрөл)" үйлдвэрлэгдэх бөгөөд үүнд: O2-, H2O2 ба HO2-, -OH гэх мэт орно. Эдгээр реактив хүчилтөрөгч нь хүний ​​биеийн хэвийн эсийг гэмтээж болно. , эсийн апоптоз, бүр үхжилд хүргэдэг.

Хүний бие дэх антиоксидант хоёр чухал бүрэлдэхүүн хэсэг нь супероксид дисмутаза (SOD) ба каталаза (CAT) юм. Эдгээр хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг нь бие махбодийн хэвийн метаболизмыг хадгалахын тулд бодисын солилцооны явцад үүссэн "ROS (хүчилтөрөгчийн хүчилтөрөгчийн кластер)" -ыг ус, хүчилтөрөгч болгон хувиргахын тулд нягт хамтран ажилладаг.

SOD молекулын өндөр жинтэй тул эвэрлэгийн давхаргад нэвтрэхэд хэцүү байдаг. Үүнээс гадна SOD нь арьсанд нүх сүв, хөлс булчирхайгаар бага хэмжээгээр орсон ч уургаар амархан гидролизлэгддэг ба хүний ​​биеийн тогтвортой байдал муу, бодисын солилцоо хурдан явагддаг. SOD -ийн эдгээр шинж чанарууд нь гоо сайхны бүтээгдэхүүн хэрэглэхээс сэргийлдэг. Тиймээс гоо сайхны салбарт SOD ба CAT-ийн хэрэглээг орлох зорилгоор "EUK-134" загварыг бүтээжээ.

 

EUK-134 81065-76-1 Програмын

ДНХ -ийн гэмтлээс хамгаална

ДНХ-ийн засвар

Үрэвслийн эсрэг

исэлдэлтийн эсрэг

Нарнаас хамгаалах тосны арчилгаа, нарнаас хамгаалах тосны ерөнхий найрлага нь анхаарал халамж тавьж чаддаггүй

Харшлын эсрэг үйлчилгээтэй

Исэлдэлтийн стресстэй тэмцэх

Стрессийн эсрэг

 

EUK-134 81065-76-1 Илүү их судалгаа

EUK 134 нь SOD-ийн үйл ажиллагааг хадгалахын зэрэгцээ каталазын идэвхийг нэмэгдүүлэх зорилгоор өөрчлөгдсөн сален-манганы цогцолбор юм. EUK 134 нь SOD-ийн үйл ажиллагааг хадгалахын зэрэгцээ каталазын идэвхийг нэмэгдүүлэх зорилгоор өөрчлөгдсөн сален-манганы цогцолбор юм. EUK 134 нь устөрөгчийн хэт исэл хэрэглэдэг бөгөөд анхны урвалын хурд нь in vitro 234 мкм/мин байна.1 EUK 134 нь хархны цус харвалтын загварт хамгаалдаг бөгөөд дунд тархины артерийн холболтыг ашигладаг. 2.5 мг/кг тунгаар EUK 134 -ийг эмчилсэн хархнууд шигдээсийн хэмжээг 80%-иар бууруулсан байна. EUK 134 -ийг 10 мг/кг -д хэрэглэвэл кайник хүчлийг системтэй хэрэглэсний дараа хархнуудын тархины гэмтлийг ихээхэн бууруулдаг.

 

EUK-134 81065-76-1 лавлагаа

  1. J Pharmacol Exp Ther. 1998 оны 284-р сар; 1 (215): 21-1999; Proc Natl Acad Sci US A. 17 оны 96-р сарын 17; 9897 (902): 2017-2; PLOS One. 12 оны 2 -р сарын 0169146; 2016 (420): e1; Мол эсийн биохим. 2 оны 185-р сар; 94 (XNUMX-XNUMX): XNUMX-XNUMX.
  2. Ж.Офовен нар. Сален-манганы цогцолбор: эс хоорондын ROS дохиоллын замыг шинжлэх нарийн хэрэгсэл. Хорт хавдрын эсрэг эм. 2010 оны 30-р сар; 10 (3967): 79-XNUMX.
  3. Файлли нар. Марианы шинэ цогцолбор нь супероксид анион цэвэрлэгч, эс, эдийг исэлдүүлэх гэмтлийн эсрэг эмчилгээний бодис юм. J Med Chem. 2009 оны 26-р сарын 52; 22 (7273): 83-XNUMX.
  4. Декраен нар. Синтетик супероксид дисмутаза/каталаза миметик (EUK-134) нь мембран гэмтлээс үүдэлтэй митоген идэвхжүүлсэн уураг киназын идэвхжлийг дарангуйлж, p53 хуримтлалыг бууруулдаг. J Invest Dermatol. 2004 оны 122-р сар; 2 (484): 91-XNUMX.

 

Тренд нийтлэлүүд